Ко-Диован

Цены

Средняя цена

Средняя цена на Ко-Диован в Москве
- недостаточно данных

Справочные телефоны

Вы можете уточнить наличие и стоимость препарата Ко-Диован по справочным телефонам Москвы:
(495) 961-96-10 - городская (круглосуточно);
(495) 988-34-34 - справочная служба "Инфолек";
(499) 730-27-30 - справочная сети "Ригла"
Напоминаем, телефонный код Москвы - (495, 499)

Сводная

Инструкция

Состав и форма выпуска препарата

      Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
валсартан 80 или 160 мг
гидрохлоротиазид 12,5 или 25 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный; кросповидон; магния стеарат; МКЦ
оболочка таблеток 80 + 12,5 мг: гипромеллоза; макрогол 8000; тальк; титана диоксид (Е171); железа оксид красный (Е172); железа оксид желтый (Е172)
оболочка таблеток 160 + 12,5 мг: гипромеллоза; макрогол 8000; тальк; титана диоксид (Е171); железа оксид красный (Е172)
оболочка таблеток 160 + 25 мг: гипромеллоза; макрогол 8000; тальк; титана диоксид (Е171); железа оксид красный (Е172); железа оксид желтый (Е172); железа оксид черный (Е172)
в блистере 14 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 7 блистеров.

Описание лекарственной формы от производителя

      Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 80 + 12,5 мг: светло-оранжевого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, на одной стороне маркировка «HGH», на другой - «CG».
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 160 + 12,5 мг: от темно-красного до коричневато-красного цвета, овальной формы, на одной стороне таблетки маркировка «ННН», на другой - «CG».
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 160 + 25 мг: коричнево-оранжевого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, на одной стороне маркировка «НХН», на другой - «NVR».

Фармакологическое действие препарата

      Фармакологическое действие - гипотензивное.

Фармакокинетика препарата

      Валсартан
После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина биодоступности - 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T_1/2α <1 ч и T_1/2β около 9 ч).
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме валсартана 1 раз в сутки кумуляция незначительная. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы. Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбуминами. Равновесный V_SS низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный Cl валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/ч). Валсартан выводится преимущественно в неизмененном виде, выведение валсартана с калом составляет 70% от величины абсорбировавшейся дозы, с мочой - около 30%.
При назначении валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с восьмого часа после приема препарата концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта.
Гидрохлоротиазид
После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида происходит быстро (T_max - около 2 ч). Фармакокинетика гирохлоротиазида в фазах распределения и выведения описывается в целом биэкспоненциальной нисходящей кривой; T_1/2 конечной фазы - 6-15 ч.
В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы. При повторных назначениях фармакокинетика гидрохлоротиазида не изменяется. При назначении 1 раз в сутки кумуляция незначительна.
При приеме внутрь абсолютная биодоступность гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Выведение происходит с мочой: более 95% абсорбировавшейся дозы выводится в неизмененном виде и около 4% - в виде гидролизата - 2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида.
При одновременном назначении гидрохлоротиазида с пищей отмечалось как повышение, так и снижение его системной биодоступности (по сравнению с соответствующим показателем при приеме натощак). Диапазон этих изменений невелик и клинически незначим.
Валсартан/гидрохлоротиазид
При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%. Одновременное назначение гидрохлоротиазида, со своей стороны, не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. В контролируемых клинических исследованиях был выявлен отчетливый антигипертензивный эффект данной комбинации, который превышал эффект каждого из компонентов в отдельности, а также эффект плацебо.
Фармакокинетика у отдельных групп больных
Больные пожилого возраста. У некоторых больных пожилого возраста AUC валсартана была несколько больше, чем у больных молодого возраста, однако это не было клинически значимым.
Немногочисленные данные позволяют предположить, что у пожилых больных (как здоровых, так и страдающих артериальной гипертензией) системный Cl гидрохлоротиазида ниже, чем у здоровых молодых добровольцев.
Больные с нарушением функции печени. AUC валсартана у больных со слабо выраженными (n=6) и умеренно выраженными (n=5) нарушениями функции печени была в 2 раза больше, чем у здоровых добровольцев.

Фармакодинамика препарата

      Ко-Диован - антигипертензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.
Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке натрия.
Валсартан - активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Действует избирательно на рецепторы подтипа AT₁, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Увеличенные сывороточные уровни ангиотензина II вследствие блокады AT₁-рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные АТ₂-рецепторы, что уравновешивает эффекты, связанные с блокадой AT₁-рецепторов. Сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа AT₁ валсартан не проявляет. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT₁ примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ₂.
Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. При сравнении валсартана с ингибитором АПФ, частота развития сухого кашля была достоверно (р<0,05) ниже у больных, получавших валсартан, чем у больных, получавших ингибитор АПФ (2,6 против 7,9%, соответственно). В клиническом исследовании, включавшем больных, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19% случаев, в то время как в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р<0,05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС.
После приема внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. Антигипертензивное действие сохраняется в течение более 24 ч после приема препарата. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Наличие в составе препарата гидрохлоротиазида обеспечивает достоверное дополнительное снижение АД.
Точкой приложения действия тиазидных диуретиков является корковый отдел дистальных извитых почечных канальцев, где расположены высоко чувствительные к действию диуретиков рецепторы, и где происходит подавление транспорта ионов Na⁺ и С1^-. Механизм действия тиазидов связан с подавлением насоса Na⁺Cl^-, что по-видимому, происходит за счет конкуренции за места транспорта Сl^-. В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно в одинаковой степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение ОЦК, вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке крови. Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензином II, поэтому назначение антагониста рецепторов ангиотензина II уменьшит потери калия, связанные с применением тиазидного диуретика.

Показания препарата к применению

      Артериальная гипертензия.

Противопоказания, указанные производителем

      повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
беременность;
тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз;
анурия, тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин);
рефрактерные к адекватной терапии гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, а также гиперурикемия с клиническими проявлениями.
Безопасность и эффективность применения препарата Ко-Диован у детей до настоящего времени не установлены.
С осторожностью - стеноз почечной артерии.
Безопасность применения препарата Ко-Диован у больных с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки не установлена.

Применение при беременности и кормлении грудью

      Учитывая механизм действия антагонистов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Известно, что действие ингибиторов АПФ на матку, в случае их назначения во II и III триместрах беременности, приводит к повреждению или гибели развивающегося плода. Введение тиазидного диуретика в полость матки приводило к развитию тромбоцитопении у плода или в неонатальном периоде, а также к развитию других нежелательных явлений, которые отмечаются в последующем у взрослых. Поэтому препарат Ко-Диован, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует применять при беременности и в период кормления грудью. Если беременность выявлена в период лечения препаратом Ко-Диован, его следует отменить как можно скорее.
Неизвестно, проникает ли валсартан в грудное молоко у человека. В экспериментальных исследованиях было показано, что валсартан выделяется с грудным молоком.
Гидрохлоротиазид проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком у человека. Поэтому не рекомендуется применять препарат Ко-Диован в период кормления грудью.

Побочные действия при применении

      Нежелательные явления, отмечавшиеся при применении препарата Ко-Диован, имели в целом слабовыраженный и преходящий характер.
Данные, приведенные ниже в таблице, основаны на результатах 3 контролируемых исследований. В эти исследования было включено 2159 больных, из них 2066 получали валсартан в комбинации с гидрохлоротиазидом. Общая частота нежелательных явлений, наблюдавшихся при применении препарата Ко-Диован, была такой же, как и при применении плацебо.
В таблицу были включены все нежелательные явления, зарегистрированные в группе больных, получавших препарат Ко-Диован (независимо от их причинной связи с приемом исследуемого препарата), и встречавшиеся с частотой 1% и более.
Таблица
Нежелательные реакции, встречавшиеся с частотой 1% и более