Сводная
Латинское название
ImuranФармакологическая Группа
ИммунодепрессантыДействующие вещества
Азатиоприн (Azathioprine)Производители препарата
ВеликобританияДиагнозы (МКБ-10)
D55-D59 - Гемолитические анемии
D69.3 - Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
K73. - Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
L10. - Пузырчатка [пемфигус]
M05. - Серопозитивный ревматоидный артрит
M30. - Узелковый полиартериит и родственные состояния
M32. - Системная красная волчанка
M33. - Дерматополимиозит
T86. - Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей
Инструкция
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые оболочкой
1 табл.
азатиоприн
50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; крахмал прежелатинизированный; магния стеарат; стеариновая кислота. Оболочка таблетки: гипермеллоза; макрогол 400 (при гранулировании и нанесении оболочки в качестве растворителя используется вода очищенная,
которая удаляется в процессе производства и в готовом продукте не присутствует)
в блистере 25 шт.; в коробке 4 блистера.
Фармакологическое действие препарата
Фармакологическое действие - иммунодепрессивное, противоопухолевое, цитостатическое. Блокирует клеточное деление в результате конкуренции с естественными пуриновыми основаниями ДНК и РНК.
Фармакокинетика препарата
Имеет очень вариабельное всасывание. Биодоступность - 20%, поскольку быстро превращается в 6-меркаптопурин (биодоступность последнего - 60%). Cmax - 2 ч. Создает высокие концентрации в ткани печени, кишечника; уровень в почках, легких, селезенке, мышцах равен таковому в плазме. T1/2 - 5 ч.
Фармакодинамика препарата
Тормозит рост и развитие иммунокомпетентных клеток (лимфоцитов, плазматических клеток), влияет на кооперативный иммунный ответ (Т-лимфоциты-макрофаги-B-лимфоциты), угнетает миграцию стволовых клеток. В больших дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.
Показания препарата к применению
Трансплантация органов, тяжелый ревматоидный артрит, системная красная волчанка, дерматомиозит, хронический активный гепатит, пемфигус вульгарис, узелковый периартериит, гемолитическая анемия, хроническая идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.
Противопоказания, указанные производителем
Гиперчувствительность (в т.ч. к 6-меркаптопурину).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано.
Побочные действия при применении
Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, лекарственная лихорадка, холестатический гепатит, развитие вторичных инфекций; у реципиентов трансплантатов - эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, панкреатит, некроз и перфорация кишечника, редко - острая почечная недостаточность, гемолитическая анемия, острые легочные заболевания, менингеальные реакции.
Взаимодействие с препаратами
Усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов и ослабляет - недеполяризующих. Иммуносупрессию потенцируют аллопуринол, оксипуринол, тиопуринол.
Способ применения и дозы препарата
Внутрь. Взрослым и детям.
Применение при трансплантации органов: до 5 мг/кг/сут в первый день терапии; поддерживающая доза - 1-4 мг/кг/сут в зависимости от клинических показаний и гематологической переносимости. Даже в случае применения низких доз, поддерживающую терапию Имураном следует проводить неопределенно длительно, поскольку существует риск отторжения трансплантата.
Применение при рецидивирующей форме рассеянного склероза: 2-3 мг/кг/сут; для достижения эффекта может потребоваться продолжительность лечения более 1 года. Контролировать прогрессирование болезни не всегда возможно после 2 лет терапии.
Применение при других заболеваниях: начальная доза 1-3 мг/кг/сут и должна подбираться в этом диапазоне доз в зависимости от клинического эффекта (который может быть не получен в течение недель и месяцев от начала лечения ) и изменений формулы крови. Если терапевтический эффект получен, то необходимо уменьшить поддерживающую дозу до минимального уровня, при котором сохраняется полученный эффект. Если в течение 3 мес клинический эффект не достигнут, то Имуран следует отменить. Однако при воспалительных заболеваниях кишечника лечение следует проводить, по крайней мере, в течение 12 мес, а терапевтический эффект может быть достигнут через 3-4 мес. Поддерживающая доза может колебаться от менее чем 1 до 3 мг/кг/сут, и определяется заболеванием, а также индивидуальным ответом пациента.
Опыт применения Имурана у пожилых пациентов ограничен. Хотя по имеющимся данным встречаемость побочных эффектов у пожилых не превышает таковую у других пациентов, принимающих Имуран, у них следует применять минимальные дозировки рекомендованного диапазона доз. Особое внимание должно быть уделено мониторированию гематологических показателей, уменьшению поддерживающей дозы до минимально допустимой для сохранения терапевтического эффекта.
У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью должны применяться минимальные дозы терапевтического диапазона.
Условия хранения препарата
Список А.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Срок годности препарата
5 лет