Сводная
Латинское название
KestineФармакологическая Группа
H1-антигистаминные средстваДействующие вещества
Эбастин (Ebastine)Производители препарата
Nycomed Danmark (Дания)Диагнозы (МКБ-10)
J30.1 - Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.2 - Другие сезонные аллергические риниты
J30.3 - Другие аллергичекие риниты
L50. - Крапивница
L50.1 - Идиопатическая крапивница
T78.4 - Аллергия неуточненная
Инструкция
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые оболочкой
1 табл.
эбастин
20 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат - 2,6 мг; МКЦ - 40 мг; крахмал кукурузный, предварительно желатинизированный - 10,4 мг; лактозы моногидрат - 177 мг; кроскармеллоза натрия - 10 мг; гипромеллоза - 2,85 мг; титана диоксид - 0,95 мг; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 0,95 мг
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Описание лекарственной формы от производителя
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток - гравировка «E20».Фармакологическое действие препарата
Фармакологическое действие - противоаллергическое.Фармакокинетика препарата
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата Cmax карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ.
При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина - более 95%. T1/2 карэбастина - от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.
При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его Cmax и не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.
Фармакодинамика препарата
Препарат Кестин - блокатор гистаминовых H1-рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через ГЭБ, не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ.
Показания препарата к применению
аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);
крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).
Противопоказания, указанные производителем
повышенная чувствительность к препарату;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
при почечной и/или печеночной недостаточности;
у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата Кестин у беременных женщин не исследована, поэтомуего применение во время беременности не рекомендуется.
Кормящим матерям не рекомендуется приниматьпрепарат Кестин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.
Побочные действия при применении
Головная боль, сухость во рту. Редко - диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.
Взаимодействие с препаратами
Не рекомендуется назначать препарат Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ.
Не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Передозировка при приеме
Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.
Способ применения и дозы препарата
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 15 лет: 10-20 мг (1/2-1 табл.) 1 раз в сутки.
Детям 12-15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.
Суточная доза (20 мг) назначается по рекомендации врача.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Особые указания к применению
Препарат Кестин в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин в дозе 5 мг/сут или таблетки по 10 мг (по1/2 табл. в сутки).
Условия хранения препарата
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.Срок годности препарата
3 года